Antibiotikoak edo mikroorganismoen kontrako agenteak germen patogenoak hiltzeko (bakterizidak) edo haien hazkundea galarazteko (bakteriostatikoak) gai diren substantzia kimikoak dira. Germen patogeno horiek, bakterioak ez ezik, onddoak, birusak edota bestelako parasitoak ere izan daitezke. Faktore jakin batzuek eragiten dute antibiotiko bat bakterizida edo bakteriostatiko izatea. Lehenengo eta behin, antibiotikoen akzio-mekanismoak garrantzi handia izango du. Beste alde batetik, germen-motak, bakterioaren hazkunde-faseak, infekzioaren kokaguneak edo odoleko antibiotiko-mailak, besteak beste, antibiotikoaren eragin-mota alda dezakete. Bestalde, antibiotikoaren akzio-mekanismoaren arabera, bakteriostatikoa den antibiotiko bat bakterizida bihur daiteke egoera zehatz batean.

Historikoki, gaur egungo antibiotikoen erabilpen terapeutikoa 1936. urtean hasi zen, sulfamiden sintesiarekin batera. Hala ere, substantzia hauen arrakastak 1941. urtean izan zuen hasiera, Alexander Flemingek egindako penizilinaren deskribapenari esker. Hasieran, antibiotiko gehienak onddoek edo bakterioek sortutako substantzia kimiko naturalak ziren. Egun, berriz, antibiotiko berrien sorkuntza bi era ezberdinen bidez gauzatzen da. Alde batetik, jatorrizko antibiotikoen molekuletan egindako aldaketa kimikoak; eta, bestetik, molekula berrien sintesia. Orokorrean, antibiotiko berri horiek, naturalak izan beharrean, sintetikoak izaten dira.

Peniziliaren gune-konposizioa. G penizilan, R bentzilo taldea da (C6H5CH2-)

Antibiotiko baten eragina birusen, onddoen edo bakterioen kontrako espektroaren arabera definitzen da, antibiotikoaren eraginaren ondorioz kaltetuak suertatuko diren germen patogenoen motak kontuan hartuz, hain zuzen ere. Beraz, orokorrean, antibiotikoak espektro zabalekoak (bakterio gram-positibo eta gram-negatibo gehienak, eta beste mota bateko patogenoen kontra aritzeko gai direnak) edo espektro mugatukoak (germen-mota gutxi batzuk soilik inhibitzeko gai direnak) izan daitezke. Gaur egun, antibiotiko gehienek mikroorganismo askorengan dute eragina, eta, bestetik, mikroorganismo gehienak hainbat antibiotikoren eraginez dira kaltetuak.

Egoera egokienean, pazientearen gorputzean lortuko diren antibiotiko-kontzentrazioek germenen kontra eraginkorrak izan behar dute, baina pazientearengan toxikotasunik eragin gabe.

Mikroorganismoen kontra aritzeko, antibiotikoek hainbat akzio-mekanismo erabiltzen dituzte. Orokorrean, bost eragin-mota nagusi aurkituko ditugu:

• Pareta zelularraren sintesiaren inhibizioa. Paretaren sintesia inhibitzen duten antibiotikoek peptidoglikano berriaren sintesiaren hainbat urratsetan eragin ohi dute.

• Mintz zitoplasmatikoaren suntsidura.

• Sintesi proteikoaren inhibizioa, bakterioen erribosomek dituzten 50S edo 30S azpiunitateei lotuz gertatzen dena.

• Azido nukleikoen sintesiaren eta/edo metabolismoaren eragozpena.

• Azido folikoaren sintesiaren inhibizioa. Konposatu hori bakterioen garapenerako ezinbestekoa da.

Azken urteetan antibiotikoen erabilpenak infekzioen kontrako terapeutika erabat aldatu du, eta pazienteen morbilitatea zein heriotza-tasa murriztu du. Zoritxarrez, antibiotiko berriak agertu diren heinean, bakterioek ere antibiotikoen kontrako defentsa-era berriak garatu dituzte. Prozesu horri erresistentzia bakterianoa deritzogu. Erresistentziaren lehen kasuak antibiotikoak erabiltzen hasi ahala agertu ziren. Bakterioek, edozein izakik bezalaxe, bizi diren ingurunera egokitzeko gaitasuna dute, eta, eboluzio-prozesu horretan, antibiotikoekiko erresistente bihur daitezke, bizirik irauteko.

Hala ere, erresistentzia bakterianoa bi motatakoa izan daiteke. Batetik, bakterio batzuk ez dira antibiotiko zehatz baten eraginez kaltetuak izango. Hori gerta liteke bai antibiotikoak berak ezin duelako bakterioaren barrura sartu, bai bakterioek antibiotikoaren akziogune zehatza ez dutelako. Egoera horri erresistentzia natural deritzogu, eta bakterio horren andui guztiak antibiotiko zehatz horrekiko erresistenteak izango dira betirako. Bestalde, bakterio batzuk antibiotiko zehatz batekiko sentikorrak izan daitezke hasieran, baina momentu zehatz batean bakterio horien andui batzuek antibiotikoarekiko sentikortasuna galduko dute, eta erresistente bihurtuko dira. Erresistente bihurtze hori hartutako erresistentziaren bidez edo bestelako metodo batzuen bidez gerta daiteke. Orokorrean, bakterio batek, erresistente bihurtzeko, mutazio bat jasan behar du, edo aldez aurretik erresistentea zen beste bakterio baten informazio genetikoa lortu beharko du, transferentzia-sistemaren bidez.

Gaur egun, erresistentzia-tasak bakterio-andui batzuetan oso altuak dira, eta gaixotasun batzuen antibiotiko bidezko terapiatan eragina  dute. Nahiz eta andui erresistenteak edozein lekutan topa daitezkeen, arazo hori bereziki larria bihurtu da ospitale barruan. Funtsean, arazo horren arrazoi nagusia antibiotikoen gehiegizko erabilpena da, bai praktika medikoan, eta baita abeltzaintzan ere (abereentzako janarian gehitzen dira gaur egun). Arazo horri aurre egiteko, antibiotikoen zentzuzko erabilpena egitea ezinbestekoa da. Horretarako, antibiotikoak ezinbestekoak direnean soilik erabili beharko dira.